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Abstrato

Desenvolvimento e avaliação de um comprimido de duas camadas de metoclopramida HCl e aceclofenac

Sahilhusen I. Jethara* e Mukesh R. Patel

Os comprimidos bicamadas são utilizados basicamente para administrar uma forma farmacêutica com efeito de libertação dupla ou para formular dois medicamentos incompatíveis. O principal objetivo do presente trabalho de investigação foi preparar comprimidos bicamadas de Cloridrato de Metoclopramida (MTH) e Aceclofenac (ASF) em camadas separadas para evitar a degradação do fármaco, com o padrão de libertação desejado e assim maximizar a eficácia de ambos os fármacos em combinação para o tratamento eficaz da enxaqueca. O MTH e o ACF foram formulados como camada de libertação imediata e convencional, respetivamente. O ASF foi formulado como camada de libertação convencional utilizando PVP K-30 e MCC como aglutinante e desintegrantes, respetivamente. O MTH foi formulado como camada de libertação imediata utilizando vários desintegrantes como o amidoglicolato de sódio (SSG), a carmelose cruzada sódica (CCS) e o amido pré-gelatinizado (PGS). A técnica de design de mistura foi utilizada para descobrir a quantidade otimizada dos superdesintegrantes. O tempo de desintegração (DT) e a libertação do fármaco aos 15 min (Rel15min) foram considerados como variáveis ​​dependentes, enquanto a quantidade de superdesintegrantes foi considerada como variável independente. SSG e CCS numa concentração de 7,5% e 4,5%, respectivamente, originaram um DT de 9 segundos e uma libertação de 98,67% aos 15 minutos (Rel15min). Foram realizados estudos de estabilidade de comprimidos bicamadas, bem como de mistura física, e as amostras foram avaliadas com DSC, FT-IR e % de teor de fármaco. O comprimido de duas camadas foi adequado para prevenir o contacto directo destes dois fármacos e, assim, maximizar a eficácia da combinação de dois fármacos para a enxaqueca.