Jornal de Bioequivalência e Biodisponibilidade

Abstrato

Desenvolvimento e Caracterização de Micropartículas Sólidas-Lipídicas do Fármaco Altamente Insolúvel Sirolimus

Basavaraj K. Nanjwade, Didhija J. Patel, Kemy A. Parikh, Veerendra K. Nanjwade e FV Manvi

Micropartículas lipídicas sólidas (SLMs) representam um sistema de transporte alternativo ao transporte coloidal tradicional, como emulsão, lipossomas e micro e nanopartículas poliméricas. O objetivo deste trabalho de pesquisa foi desenvolver e avaliar micropartículas lipídicas sólidas de sirolimus para administração oral. Sirolimus é um medicamento imunossupressor usado para prevenir a rejeição de transplantes e tratar doenças autoimunes. É uma lactona macrolídeo produzida por streptomyces hydroscopicus. É extremamente hidrofóbico. As micropartículas lipídicas sólidas de sirolimus foram preparadas pela técnica de homogeneização a quente. A matriz consistia principalmente de monoestearato de glicerila e taurocolato de sódio. As SLMs foram estudadas para sua análise de tamanho de partícula, conteúdo de fármaco, eficiência de aprisionamento, características de liberação in vitro e também para análise de estabilidade em diferentes condições de temperatura e umidade. O tamanho médio de partícula foi de 21,40 μm. O conteúdo de fármaco dos SLMs determinado pela análise de HPLC foi de 98,6±0,31%, enquanto a eficiência de aprisionamento alcançada foi de 98,02%. A liberação do fármaco da formulação final foi de 90,3% em 90 min. Os SLMs formulados com monoestearato de glicerila e taurocolato de sódio podem ser usados ​​para administração oral de fármacos hidrofóbicos com estudo in vivo ainda a ser explorado.