Jornal de Bioequivalência e Biodisponibilidade

Abstrato

Estudo comparativo do potencial de liberação sustentada de uma galactomanana de semente de Senna tora recentemente isolada com polímeros disponíveis comercialmente

Harshal A Pawar e Lalitha KG

O objetivo do presente trabalho de pesquisa foi estudar o comportamento de liberação sustentada e o potencial de galactomananas sozinhas, em combinação com goma xantana e sua comparação com polímero hidrofílico semissintético disponível comercialmente. Comprimidos de matriz de liberação sustentada de losartana potássica uma vez ao dia foram preparados usando galactomanana de semente de Senna tora isolada, outras gomas comercialmente disponíveis contendo galactomanana (goma guar e goma de alfarroba) sozinhas e em combinação com goma xantana. A influência de diferentes concentrações e natureza do polímero foi estudada. Os comprimidos foram preparados pelo método de granulação úmida e avaliados quanto a características físicas como dureza, variação de peso, friabilidade e conteúdo do fármaco. O perfil de liberação do fármaco in vitro de comprimidos de matriz preparados usando gomas contendo galactomanana foi comparado com o comprimido de matriz preparado usando polímero semissintético comercialmente disponível e amplamente utilizado (Methocel K 100 M) no mesmo nível de concentração. Todos os caracteres físicos do comprimido fabricado foram encontrados dentro dos limites aceitáveis. A interação fármaco-excipiente foi avaliada por calorimetria diferencial de varredura e FTIR. Não houve interação entre o excipiente do fármaco. Galactomananas isoladas de sementes de Senna tora mostraram melhor potencial de liberação sustentada em comparação com outras galactomananas usadas no estudo quando usadas sozinhas. Os comprimidos preparados usando a combinação de goma guar e goma xantana (F11) com proporção de fármaco para polímero de 1:4 exibiram maior índice de inchaço e melhor potencial de liberação sustentada do que outras galactomananas em combinação com goma xantana. Portanto, o lote F11 foi considerado uma formulação otimizada. A formulação F11 não mostrou nenhuma alteração na aparência física e no perfil de dissolução após armazenamento a 40 °C/75% de umidade relativa por seis meses. Comparado aos comprimidos convencionais, a liberação de losartana potássica desses comprimidos de matriz foi prolongada, levando a uma terapia eficaz com baixa dosagem do fármaco, para reduzir a frequência da medicação. A formulação F11 foi considerada estável em condições aceleradas de 40 ± 5 °C / 75% UR por um período de 6 meses. Os parâmetros farmacocinéticos Cmax, Tmax e AUC dos comprimidos de liberação sustentada desenvolvidos foram melhorados com diferença significativa quando comparados aos comprimidos convencionais de liberação imediata.