Jornal de Bioequivalência e Biodisponibilidade

Abstrato

Estudo comparativo de bioequivalência cruzada em estado estacionário de comprimidos de liberação prolongada de trimetazidina de 35 mg

Ashish Shedage, Abhishek Khanna, Milind Gole, Srinivas Purandare e Geena Malhotra

Histórico: Trimetazidina (TMZ), um medicamento anti-isquêmico, protege a célula miocárdica dos efeitos nocivos da isquemia. Este estudo tem como objetivo determinar a bioequivalência entre os produtos de teste (Trimetazidina ER Tablet da Cipla Limited, Índia) e de referência (Preductal MR Tablet da Servier, França) em estado estacionário em 24 voluntários adultos saudáveis ​​do sexo masculino sob condições de alimentação.

Método: Conduzimos um estudo de bioequivalência em estado estacionário, randomizado, aberto, equilibrado, de dois tratamentos, dois períodos, duas sequências, cruzado, separados por um período de washout de 7 dias. Os participantes foram aleatoriamente designados para receber 35 mg de trimetazidina, seja de produtos de teste ou de referência, duas vezes ao dia (intervalo de 12 horas) após café da manhã e jantar padronizados no dia 1 ao dia 4, seguido por dose única no dia 5 após o café da manhã em cada período do estudo. Amostras de sangue pós-dose foram coletadas até 36 horas e analisadas para trimetazidina usando um método LC-MS/MS validado. As concentrações de trimetazidina em estado estacionário foram analisadas estatisticamente usando o software SAS® para Windows (versão 9.1).

Resultados: Os intervalos de confiança (IC) de 90% para trimetazidina (AUCTau e Cmaxss) foram a faixa de bioequivalência convencional de 80,00–125,00%, permitindo assim concluir pela bioequivalência. Além disso, ambas as formulações foram bem toleradas e não houve eventos adversos sérios relatados.

Conclusão: As formulações de teste e referência de trimetazidina atendem aos critérios regulatórios de bioequivalência tanto em termos de taxa quanto de extensão de absorção.