Jornal de Bioequivalência e Biodisponibilidade

Abstrato

Avaliação comparativa de farmacocinética, segurança e tolerabilidade do comprimido de aciclovir IR 800 mg em voluntários adultos indianos saudáveis ​​em condições de jejum e não jejum

P Susantakumar, Ajay Gaur e Piush Sharma

Objetivos: Este estudo foi desenvolvido para determinar a farmacocinética comparativa, a segurança e a tolerabilidade da formulação de teste de aciclovir 800 mg IR com o produto de referência (comprimido Zovirax® 800 mg IR) após administração de dose única em condições de jejum e não jejum em 36 indivíduos adultos do sexo masculino e feminino. Métodos: Foi utilizado um estudo aberto, balanceado, randomizado, de duas sequências, de dose única e cruzado bidirecional em voluntários adultos indianos saudáveis ​​com um período de washout de pelo menos 7 dias. Cada indivíduo recebeu um produto de teste ou de referência de aciclovir, respectivamente. Amostras de sangue foram coletadas antes da dosagem e em vários pontos de tempo até 24 horas após a dosagem. Amostras de plasma foram analisadas por cromatografia líquida validada com método de espectrometria de massa em tandem. Os parâmetros farmacocinéticos C max, T max, MRT, AUC 0-t e AUC 0-∞ foram analisados ​​usando um modelo não compartimental. A segurança e a tolerabilidade do medicamento foram avaliadas. Resultados: Um total de 36 e 34 indivíduos em jejum no estudo sem jejum completaram ambos os períodos de tratamento. Dois indivíduos abandonaram o tratamento por motivos familiares. Não houve diferença de significância estatística dos parâmetros farmacocinéticos C max, AUC 0-t e AUC 0-∞ entre o produto de teste e o produto de referência. A dose alimentar não afeta a taxa e a extensão da absorção do aciclovir na circulação sistêmica foi observada em estudos em jejum e sem jejum. Os efeitos significativos da sequência (carry-over) da AUC 0-t e AUC 0-∞ foram aceitáveis ​​devido à droga não detectável em amostras pré-dose em indivíduos analisados. Um total de 07 indivíduos relataram 26 eventos adversos durante o estudo em jejum, e 06 indivíduos relataram eventos adversos durante o estudo sem jejum. O aciclovir foi considerado seguro e bem tolerado por todos os indivíduos que completaram o estudo em boas condições de saúde. Conclusão: O estudo de farmacocinética, segurança e tolerabilidade de dose única descobriu que a formulação de teste de comprimidos de liberação imediata de aciclovir 800 mg foi comparável ao produto de referência em termos de taxa e extensão de absorção em condições de jejum e sem jejum em indivíduos adultos saudáveis, de acordo com as orientações regulatórias da USFDA.