Pharmaceutica Analytica Acta

Abstrato

Estudos comparativos de FTIR, compactação e dissolução in vitro de amidos modificados por Plectranthus esculentus em formulações de comprimidos de metronidazol por compressão direta

Khalid GM, Musa H, Olowosulu AK, Jatau AI, Ilyasu S e Gwarzo MS

Métodos de granulação úmida e seca para fabricação de comprimidos tendem a ser problemáticos para medicamentos termolábeis e sensíveis à umidade, e poucos excipientes estão disponíveis para uso em compressão direta (DC) devido a requisitos rigorosos. Este estudo teve como objetivo avaliar a compatibilidade fármaco/excipientes, compactação e propriedades de dissolução in vitro de amidos modificados de Plectranthus esculentus em comprimidos usando metronidazol como um medicamento modelo por DC. O amido nativo extraído de P. esculentus foi modificado por três métodos e produzimos três amidos modificados, a saber: amido de P. esculentus hidrolisado com ácido (APS), amido de P. esculentus pré-gelatinizado (PPS) e amido de P. esculentus pré-gelatinizado desidratado com etanol (PPE). Para estudos de compatibilidade fármaco/excipiente, foi usada a Espectroscopia de Infravermelho por Transformada de Fourier (FTIR). A compactação do pó foi avaliada usando o modelo de Heckel, enquanto os estudos de dissolução in vitro foram conduzidos usando o método de cesta USP. Os amidos foram avaliados em comparação com celulose microcristalina (MCC PH 101). Os picos de FTIR não revelaram interação desses excipientes com o fármaco. Estudos de compactação indicam que as modificações produziram amidos de comportamentos compactos comparáveis ​​com MCC PH 101, especialmente APS e PPE, ambos deformados plasticamente com PPE produzindo os comprimidos mais duros. APS e PPS se desintegram mais rápido 2,83 e 1,42 min respectivamente, que foram significativamente diferentes do tempo de desintegração de MCC PH 101 e PPE que são maiores 35,34 e 45,53 min respectivamente. Para a dissolução in vitro, APS e PPS, seus T50 e T90 foram alcançados em menos de 10 min, T50 e T90 para PPE foram alcançados em 38 e 58 min respectivamente, enquanto para MCC PH 101 tanto T50 quanto T90 não foram observados após 60 min. A APS produziu comprimidos de metronidazol de melhor qualidade em termos de resistência à trituração, friabilidade e perfil de liberação do fármaco. A hidrólise ácida do amido de P. esculentus produziu um bom excipiente diretamente compressível que pode ser usado em DC para formulações de comprimidos de liberação imediata.