Jornal de Bioequivalência e Biodisponibilidade

Abstrato

Disponibilidade biológica comparativa da formulação de clopidogrel em voluntários saudáveis ​​após administração de dose única

Eduardo Abib Junior, Luciana Fernandes Duarte, Moisés Luís Pirasol Vanunci, Daniela Aparecida de Oliveira, Tatiane Antonelli Stein, Renata Pereira, Antonio Ricardo Amarante, Eunice Mayumi Suenaga e Alessandro de Carvalho Cruz

O estudo foi realizado para comparar a biodisponibilidade de duas formulações de comprimidos de clopidogrel 75 mg (Clopidogrel da Sandoz como formulação de teste e Plavix da Sanofi- Synthelabo Ltda, Brasil, como formulação de referência) em 42 voluntários de ambos os sexos. O estudo foi conduzido aberto com delineamento cruzado randomizado de dois períodos e um período de wash out de uma semana. Amostras de plasma foram obtidas em um intervalo de 48 horas. O ácido carboxílico do Clopidogrel, principal metabólito do Clopidogrel, foi analisado por LC-MS-MS, na presença de maleato de enalapril como padrão interno. Com as curvas de concentração plasmática vs. tempo, dados obtidos deste metabólito, os seguintes parâmetros farmacocinéticos foram obtidos: AUC 0-t , AUC 0-inf e C max . A média geométrica da razão percentual individual de Clopidogrel/Plavix 75 mg foi de 100,33% AUC 0-t , 98,96% para AUC 0-inf e 105,83% para C max . Os intervalos de confiança de 90% foram 95,50–105,40%, 94,45–103,69%, 95,91–116,78%, respectivamente. Como os intervalos de confiança de 90% para C max , AUC 0-t e AUC 0-inf estavam dentro do intervalo de 80–125% proposto pela Food and Drug Administration, concluiu-se que o comprimido de Clopidogrel 75 mg era bioequivalente ao comprimido de Plavix 75 mg de acordo com a taxa e a extensão da absorção.