Jornal de Bioequivalência e Biodisponibilidade

Abstrato

Estudo comparativo de biodisponibilidade de duas formulações de comprimidos revestidos de 81 mg de ácido acetilsalicílico em voluntários saudáveis ​​em jejum

Dolores RC, Antunes NJ, Moreno R, Di Vaio P, Magli E e De Nucci G

Introdução: O ácido acetilsalicílico em baixas doses é usado como agente antitrombótico e as formulações com revestimento entérico são amplamente utilizadas para minimizar os efeitos colaterais gastrointestinais.

Objetivo: Comparar a biodisponibilidade de duas formulações de ácido acetilsalicílico (Ecasil-81®, comprimido revestido de 81 mg) em voluntários saudáveis ​​em jejum.

Métodos: Voluntários saudáveis ​​(n=16) foram recrutados para um estudo farmacocinético monocêntrico, aberto, randomizado, crossover bidirecional, com período de washout de sete dias entre os tratamentos. Eles receberam uma dose oral única de 81 mg de um teste (nova formulação) ou uma formulação de referência padrão de ácido acetilsalicílico (Ecasil-81®) após cerca de 8 h de jejum. Amostras de sangue foram coletadas durante um período de 36 h. A concentração plasmática de ácido salicílico foi avaliada por cromatografia líquida de alta eficiência acoplada à espectrometria de massas em tandem (HPLC-MS/MS). A análise farmacocinética não compartimental foi realizada usando o programa WinNonlin.

Resultados: A concentração plasmática máxima (Cmax) de ácido salicílico foi de 5433 e 5719 ng/mL atingida em 3,66 e 4,02 h (tmax) para a formulação teste e referência, respectivamente. O intervalo de confiança de 90% das razões das médias geométricas de Cmax e área sob a curva da concentração plasmática até a última concentração observada (AUC0- última) estavam dentro do intervalo 80-125%.

Conclusão: A nova formulação de ácido acetilsalicílico tem biodisponibilidade equivalente à formulação de referência em termos de taxa e extensão de absorção.