Jornal de Bioequivalência e Biodisponibilidade

Abstrato

Avaliação comparativa da biodisponibilidade dos comprimidos de matriz de flurbiprofeno e dos comprimidos de Froben SR® recentemente desenvolvidos em voluntários paquistaneses saudáveis

Shahana Khattak, Farnaz Malik, Abdul Hameed, Safia Ahmad, Muhammad Rizwan, Humayun Riaz e Shahzad Hussain

Histórico: O flurbiprofeno é um inibidor não seletivo da ciclo-oxigenase, membro de uma série de derivados do ácido alcanoico, tem atividade anti-inflamatória e analgésica. Também é usado para tratar gota, osteoartrite, artrite reumatoide e é eficaz na inibição da miose induzida cirurgicamente em olhos humanos durante a extração de catarata. A formulação oral de liberação sustentada como um novo sistema de matriz de comprimidos de flurbiprofeno foi preparada usando carboximetilcelulose como retardante de liberação. Objetivo: O objetivo do presente estudo foi a avaliação comparativa da biodisponibilidade de comprimidos de matriz de flurbiprofeno recentemente desenvolvidos para administração sustentada, com Froben SR disponível comercialmente. Métodos: Estudo randomizado, aberto, de 2 períodos, cruzado, conduzido em 24 voluntários saudáveis ​​do sexo masculino no Paquistão. Um pequeno lote de comprimidos de matriz de flurbiprofeno foi fabricado e avaliado de acordo com as especificações da Farmacopeia. Cada voluntário recebeu um comprimido de 200 mg das formulações de teste e referência, separadas por um período de washout de 7 dias. Amostras de sangue foram obtidas antes da dosagem 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 12 e 24 horas após a administração do medicamento. Foi realizado monitoramento de segurança que inclui eventos adversos. As concentrações plasmáticas das 2 formulações foram determinadas e os parâmetros farmacocinéticos foram comparados usando análise não compartimental. A cinética de disposição in vivo foi avaliada usando dose única, cruzamento, dois períodos completos de tratamento em vinte e quatro voluntários humanos saudáveis ​​do sexo masculino; o medicamento foi analisado no plasma usando detecção HPLC-UV e os resultados foram comparados. Vários parâmetros farmacocinéticos (Cmax, Tmax, área sob a curva [AUC0-24], tempo médio de residência) e biodisponibilidade relativa foram comparados. Resultados: Não foram encontradas diferenças significativas para Cmax, Tmax, AUC e outros parâmetros. A taxa e a extensão da liberação do medicamento dos comprimidos de matriz não foram significativamente diferentes dos comprimidos Froben SR disponíveis comercialmente. Um resultado in vivo indica níveis sanguíneos prolongados com pico atrasado e biodisponibilidade comparável. Conclusões: Os comprimidos de matriz também podem fornecer liberação sustentada, independente do ambiente gastrointestinal, o que pode resultar em uma eficácia terapêutica melhorada.