Jornal de Bioequivalência e Biodisponibilidade

Abstrato

Estudo de bioequivalência de duas formulações de cápsulas de minociclina em indivíduos saudáveis

Effi Setiawati, Yunaidi DA, Handayani LR, Kurniawan YTI, Simanjuntak R, Santoso ID, Pramihadarini P e Poh SC

O objetivo deste estudo foi descobrir se a biodisponibilidade da cápsula de 100 mg de minociclina fabricada pela YSP Industries (M) Sdn. Bhd. era equivalente à produzida pela Apotex Canada (Apo-Minocycline ® 100 mg). Os parâmetros farmacocinéticos avaliados neste estudo foram a área sob a curva de concentração plasmática-tempo do tempo zero até a última concentração quantificável observada (AUC t ), área sob a curva de concentração plasmática-tempo do tempo zero ao infinito (AUC inf ), a concentração plasmática máxima do fármaco (C max ), tempo necessário para atingir a concentração plasmática máxima (t max ) e a meia-vida de eliminação (t 1/2 ). Esses parâmetros foram determinados nas concentrações plasmáticas de minociclina. Este foi um estudo randomizado, simples-cego, cruzado de dois períodos e duas sequências que incluiu 20 indivíduos adultos saudáveis ​​do sexo masculino e feminino em condições de jejum. Em cada um dos dois períodos de estudo (separados por um washout de uma semana), uma dose única do medicamento de teste ou de referência foi administrada. Amostras de sangue foram coletadas até 60 h após a dose, o plasma foi separado e a concentração de minociclina foi determinada pelo método HPLC-UV. Neste estudo, a média (DP) de AUC t, AUC inf , C max e t ½ da minociclina do medicamento de teste foram 17272,46 (3316,80) ng.h.mL -1 , 19438,68 (3862,36) ng.h.mL -1 , 938,75 (192,92) ng/mL e 19,46 (4,90) h, respectivamente, com a mediana (intervalo) de t max da minociclina do medicamento de teste sendo 2,00 (0,67 – 3,00) h. A média (DP) de AUC t , AUC inf , C max e t ½ da minociclina do medicamento de referência foram 16999,33 (3103,27) ng.h.mL -1 , 19078,66 (3401,97) ng.h.mL -1 , 944,19 (188,56) ng/mL e 18,90 (4,84) h, respectivamente, com a mediana (intervalo) de t max da minociclina do medicamento de referência sendo 2,00 (1,00 – 3,00) h. As razões médias geométricas (IC de 90%) do medicamento de teste/medicamento de referência para minociclina foram 101,36% (97,85 – 105,00%) para AUC t, 101,53% (98,31 – 104,85%) para AUC inf e 99,22% (95,92 – 102,63%) para C max , respectivamente. Com base neste estudo, pode-se concluir que as duas cápsulas de minociclina (medicamento de teste e medicamento de referência) foram bioequivalentes em termos de taxa e extensão de absorção.