Jornal de Bioequivalência e Biodisponibilidade

Abstrato

Estudo de bioequivalência de duas formulações de cloridrato de loperamida 2 mg: um estudo aberto, randomizado, de dose única e cruzado bidirecional em voluntários saudáveis ​​em condições de jejum

Wen Yao Mak, Yi Lin Lee, Siew Siew Tan, Jia Woei Wong, Siaw Kuen Chin, Ai Boey Lim, Ean Peng Soon, Irene Looi e Kah Hay Yuen

O objetivo deste estudo foi comparar a taxa e a extensão da absorção do medicamento do produto de teste (Cápsula de Colodium 2 mg, Hovid Bhd.) com o produto de referência (Cápsula de Imodium® 2 mg, Janssen Cilag SA) em vinte e três voluntários saudáveis ​​do sexo masculino em jejum para avaliar a bioequivalência. Uma dose única de 8 mg (4 cápsulas de 2 mg cada) dos produtos de teste e referência foi administrada aos voluntários durante dois períodos do estudo, respectivamente. Houve um período de washout de 7 dias entre os dois períodos do estudo. Amostras de sangue foram coletadas na pré-dose e em 13 pontos de tempo até 48 horas após a dosagem. Os níveis plasmáticos de loperamida foram determinados por cromatografia líquida-espectrometria de massa em tandem. Os dados de concentração plasmática-tempo foram usados ​​para estimar os parâmetros farmacocinéticos, a saber, Cmax, Tmax, AUC0-t e AUC0-∞. O procedimento de análise de variância (ANOVA) foi usado para analisar os valores de Cmax, AUC0-t, AUC0-∞ e ke obtidos das duas preparações. Para a análise dos valores de Tmax, foi usado o Wilcoxon Signed Rank Test para amostras pareadas. Neste estudo, o intervalo de confiança de 90% para a razão de AUC0-t, AUC0-∞ e Cmax foi calculado entre 0,8730-1,0181, 0,8852-0,9891 e 0,8023-0,9559, respectivamente. Todos os valores estavam dentro do requisito de bioequivalência aceitável de 0,8000-1,2500. Nenhum evento adverso relacionado ao medicamento foi relatado durante todo o estudo. Assim, as duas preparações puderam ser concluídas como bioequivalentes e intercambiáveis.