Jornal de Bioequivalência e Biodisponibilidade

Abstrato

Estudo de bioequivalência de dois comprimidos orais de liberação imediata de linezolida 600 mg em uma população mexicana saudável em condições de jejum

Gabriel Marcelín-Jiménez*, Lizet Gómez, Orlando Jacobo-Cabral, Leticia Contreras, Dany Batista

Objetivo:  Compartilhar dados farmacocinéticos e um método bioanalítico desenvolvido para a condução de um estudo de bioequivalência de comprimidos de Linezolida 600 mg na população mexicana.

Métodos:  Treze mulheres e 13 homens voluntários saudáveis ​​receberam uma dose oral única de um comprimido de Linezolida de 600 mg em jejum, em um estudo de delineamento cruzado duplo-cego, com coleta de sangue até 24 h após a dose. A Linezolida foi medida por Espectrometria de Massa em tandem acoplada à Cromatografia Líquida de Ultra-Performance (UPLC-MS/MS) com um método validado. Razões logarítmicas de Concentração plasmática máxima (C _max ) e Área sob a Curva (AUC _0-24h ) foram usadas para estabelecer Intervalos de Confiança [IC] de 90% para bioequivalência.

Resultados:  Ambas as formulações (Zyvoxam™, Pfizer como produto de referência e formulação genérica LINEZOLID como produto de teste) foram seguras e bem toleradas. O método analítico provou ser linear com exatidão e precisão dentro de uma faixa de 0,1-20 μg/mL; IC de 90% para C _max e AUC _0-24h foram [91,94–116,14] e [97,38–110,95], respectivamente, com um poder estatístico maior que 0,9. A C _max foi atingida em aproximadamente 1 h, e a meia-vida de eliminação plasmática (t _1/2 ) foi em torno de 3,29 h para ambos os produtos.

Conclusão:  Os produtos ensaiados atenderam aos critérios estabelecidos pela agência reguladora mexicana (COFEPRIS) para serem declarados bioequivalentes. Aparentemente, a população mexicana parece ser uma alta absorvedora/metabolizadora rápida de Linezolida, exibindo um t _1/2 mais curto e uma quantidade total reduzida de fármaco absorvido, em comparação com outras populações não latinas relatadas anteriormente.