Jornal de Bioequivalência e Biodisponibilidade

Abstrato

Estudo de bioequivalência de duas formulações de comprimidos de liberação modificada de trimetazidina de 35 mg em voluntários tailandeses saudáveis ​​em condições de jejum e alimentação

Weerawadee Chandranipapongse, Somruedee Chatsiricharoenkul, Tullaya Ruangnapa, Suthathip Ngokpol, Korbtham Sathirakul, Piyapat Pongnarin e Supornchai Kongpatanakul

Histórico: O produto genérico de trimetazidina, um agente antianginoso, está atualmente disponível na Tailândia. O estudo de bioequivalência é usado para comparar a taxa e a extensão da absorção entre produtos genéricos e inovadores. Objetivo: Determinar a biodisponibilidade de dois comprimidos de liberação modificada de 35 mg de dicloridrato de trimetazidina (Matenol ® MR; produto genérico e Vastarel ® MR; produto inovador) Materiais e métodos: O estudo foi conduzido de acordo com um delineamento cruzado randomizado de dose única, dois tratamentos, dois períodos e duas sequências em condições de jejum e alimentação com um período mínimo de washout de 7 dias. Vinte e quatro voluntários tailandeses saudáveis ​​do sexo masculino e feminino foram inscritos; no entanto, apenas vinte e dois indivíduos no grupo de jejum e vinte e três indivíduos no grupo alimentado concluíram os estudos. Para ambas as condições, cada voluntário recebeu um comprimido de liberação modificada de 35 mg de trimetazidina de ambas as formulações. Todos os voluntários obtiveram amostras de sangue 16 vezes ao longo de um período de 24 horas após cada administração oral. As concentrações plasmáticas de trimetazidina foram quantificadas usando um método validado empregando cromatografia líquida com espectrometria de massa em tandem com o limite inferior de quantificação de 0,25 ng/mL. Todos os parâmetros farmacocinéticos foram investigados usando um modelo de análise não compartimental. Resultados: O intervalo de confiança de 90% da razão média geométrica de C max , AUC 0-t e AUC 0-∞ estavam dentro dos critérios de equivalência (80,00-125,00%) que foram 105,53% (95,71%-116,36%), 104,28% (96,24%-112,98% e 105,26% (96,61%-114,67%) em jejum e 110,21% (102,72%-118,25%), 101,95% (94,33%-119,19%) e 99,7% (91,18%-109,02%) em alimentação, respectivamente. Não foram observadas diferenças estatísticas da mediana de T max (p >0,05) entre as duas formulações em ambas as condições. Além disso, ambas as preparações foram bem toleradas e teve alguns eventos adversos não sérios, incluindo náusea, tontura, sonolência e dor de cabeça. Conclusão: Esses dois produtos de trimetazidina têm biodisponibilidade comparável.