Jornal de Bioequivalência e Biodisponibilidade

Abstrato

Estudo de bioequivalência de duas formulações de comprimidos de 30 mg de tolvaptano em chineses saudáveis ​​sob condições de alimentação

Xiaogao Zhang e Shengjun Zhang

Objetivo: O propósito deste estudo foi comparar a biodisponibilidade entre as duas formulações de comprimidos de tolvaptano de 30 mg e avaliar a bioequivalência das formulações de referência e teste de comprimidos de tolvaptano de 30 mg em indivíduos adultos saudáveis ​​do sexo masculino e feminino sob condição de alimentação. Método: 50 indivíduos chineses saudáveis ​​do sexo masculino e feminino foram inscritos em um estudo cruzado, randomizado, aberto, de dose única, de dois tratamentos, duas sequências e dois períodos, de centro único. O plasma de tolvaptano foi determinado por um método LC-MS/MS validado. A bioequivalência de teste e referência será determinada com base na AUC0-t, AUC0â€Â'inf e Cmax de tolvaptano no plasma. Resultados: Todos os 50 indivíduos completaram o estudo e os principais parâmetros farmacocinéticos para as preparações de teste e referência foram os seguintes: Cmax foram 308,8 ± 108,8 e 339,9 ± 114,3 ng/mL, tmax foram 2,670 (1,0–6,0) e 2,330 (1,0–6,0) h, AUC0-48 foram 1832 ± 781,8 e 1702 ± 616,2 ng∙h/ml, AUC0-inf foram 1848 ± 785,2 e 1720 ± 616,7 ng∙h/ml, t1/2 foram 4,742 ± 1,129 e 4,608 ± 1,120 h. Os intervalos de confiança (ICs) de 90% de Cmax, AUC0-48 e AUC0-inf na proporção de formulação de teste para referência foram 82,83%-97,61%, 99,55%-112,91% e 99,44%-112,66%, respectivamente. Os resultados de dois testes t unilaterais e análise de variância mostraram que não houve diferença significativa entre os principais parâmetros das duas preparações (P>0,05). Conclusão: Este estudo mostra que duas preparações de comprimidos de tolvaptano de 30 mg são bioequivalentes em voluntários chineses adultos saudáveis ​​sob condições alimentadas.