Jornal de Bioequivalência e Biodisponibilidade

Abstrato

Estudo de bioequivalência de duas formulações de comprimidos de liberação imediata de montelucaste de 10 mg: um estudo randomizado, de dose única, aberto, de dois períodos, cruzado

Enrique Muñoz, Daniel Horacio Ocampo, Edgar Emilio Espinal e Natalia Yépes

comprimidos em vinte e quatro voluntários saudáveis. O produto de teste foi o Montelucaste* fabricado pela Tecnoquímicas SA (Jamundí – Colômbia) e o produto de referência foi o Singulair® (Montelucaste) fabricado pela Merck Sharp & Dohme Ltd. (Northumberland - Reino Unido). Foi utilizado um delineamento cruzado 2 x 2 de dose única, com dois tratamentos, dois períodos, duas sequências e com um período de washout de uma semana. Amostras de sangue foram coletadas de 0, 5 a 24 horas após a dosagem. A determinação do Montelucaste no plasma foi realizada usando um método bioanalítico previamente validado de cromatografia líquida de alta eficiência com detector de fluorescência (HPLC-FLD). Por meio de curvas de concentração de Montelucaste versus tempo medidas no plasma dos voluntários, os parâmetros farmacocinéticos e a bioequivalência foram determinados para ambos os produtos. Os parâmetros farmacocinéticos determinados neste estudo para os produtos de referência e teste foram Cmax 440,6 ± 227,4 ng/ml, 460,5 ± 170,9 ng/ml, AUC0→∞ 3196,5 ± 1546,8 ng/h.ml, 3284,9 ± 1270,0 ng/h.ml e AUC0→24 3162,5 ± 1537,6 ng/h.ml, 3251,6 ± 1221,8 ng/h.ml, respectivamente. Para Montelucaste, com um intervalo de confiança de 90%, a razão do produto de teste de transformação logarítmica/produto de referência para AUC0→∞ foi de 94,5 a 110,9 e a razão produto de teste/produto de referência para Cmax foi de 89,0 a 110,4. Esses intervalos estão dentro da faixa de bioequivalência estabelecida e, portanto, determinaram que a formulação de teste é intercambiável ou bioequivalente à referência.