Jornal de Bioequivalência e Biodisponibilidade

Abstrato

Estudo de bioequivalência de comprimidos de Clopidogrel 75 mg em voluntários saudáveis ​​do sexo masculino

Jian-Jun Zou, Jie Tan, Hong-Wei Fan e Shao-Liang Chen

As marcadas variabilidades interindividuais e étnicas no metabolismo do clopidogrel foram investigadas. Embora a farmacocinética (PK) do clopidogrel tenha sido relatada anteriormente em voluntários brancos e coreanos, as características da PK podem não ser totalmente extrapoladas para a população chinesa. Pouco se sabe sobre as características da PK e a biodisponibilidade relativa do clopidogrel na população chinesa. O presente estudo foi para avaliar as características da PK e a biodisponibilidade relativa do clopidogrel em voluntários chineses saudáveis. Um estudo cruzado de dose única, sequência randomizada, aberto e de 2 períodos foi realizado em voluntários chineses saudáveis ​​do sexo masculino em jejum. Os indivíduos elegíveis foram aleatoriamente designados para receber uma dose única de 75 mg da formulação de teste ou referência do clopidogrel, seguida por um período de washout de 1 semana e administração da formulação alternativa. As amostras de plasma foram coletadas em 0 min (linha de base), bem como em 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 11, 14, 24 e 36 horas, respectivamente, após a administração do medicamento. As concentrações de clopidogrel e SR26334 foram detectadas por um método validado de cromatografia líquida-espectrometria de massa em tandem (LC-MS/MS). As formulações foram consideradas bioequivalentes se os ICs de 90% para os valores transformados em log estivessem dentro da faixa de equivalência predeterminada (80%–125% para AUC e Cmax ₎ . Para o clopidogrel, os ICs de 90% para as razões transformadas em log de Cmax _e AUC _0–t foram 90,26%–113,91% e 91,82%–103,27%, respectivamente. Para SR26334, os ICs de 90% foram 85,23%–112,97% e 93,11%–103,67%, respectivamente. Em conclusão, os resultados presentes mostram que a formulação de clopidogrel foi de bioequivalência à referência, que foi testada em voluntários chineses saudáveis, do sexo masculino, em jejum.