Jornal de Bioequivalência e Biodisponibilidade

Abstrato

Bioequivalência de duas formulações orais de comprimidos de betaistina 24 mg: comparação cruzada de dose única, aberta, randomizada e de dois períodos em indivíduos saudáveis

Larisa Estrada- Marín, Beatriz Cedillo- Carvallo, Augusto Herrera- Coca, Gabriela Bravo- Barragán, Olga Guzmán García e Alejandro Ruiz- Argüelles

Foi conduzido um estudo de bioequivalência de comprimidos de beta-histitina. Trinta e dois voluntários mestiços mexicanos saudáveis ​​receberam cada formulação de teste (T) e referência (R) de beta-histitina na dose de 24 mg em um estudo cruzado 2 × 2. Houve um período de washout de três dias entre as duas formulações. As concentrações plasmáticas de beta-histitina foram monitoradas por uma cromatografia líquida de ultra-desempenho acoplada à espectrometria de massa em tandem (UPLC/MS/MS) por um período de 24 h após a administração. A AUC0-t (a área sob a curva de concentração plasmática-tempo do tempo 0 ao último tempo de amostragem) e AUC 0-∞ (aquela do tempo 0 ao infinito) foram calculadas pelo método da regra trapezoidal linear-log. Cmax (concentração plasmática máxima do fármaco) e Tmax (tempo para atingir Cmax) foram compilados a partir dos dados de concentração plasmática-tempo. A análise de variância foi realizada usando AUC e Cmax transformados logaritmicamente e Tmax não transformado. A média de AUC0-t foi de 7139,8 ng mL−1 h−1 (medicação de teste) e 6714,4 ng mL−1 h−1 (medicação de referência) e a de AUC0-∞ foi de 7660,2 (teste) e 6850,3 ng mL-1 h-1 (referência). Valores de Cmax de 1716,2 e 1677,3 ng mL−1 foram alcançados para o teste e a medicação de referência, respectivamente. Tmax foi determinado em 0,86 h para o teste e 0,87 h para as formulações de referência. Os intervalos de confiança de 90% para AUC0-t, AUC0-∞ e Cmax foram 0,994-1,102, 0,994-1,131 e 0,969-1,069, respectivamente, satisfazendo os critérios de bioequivalência da Mexican Comisión Federal Para la Protección Contra Riesgos Sanitarios, do European Committee for Proprietary Medicinal Products e das Diretrizes da US Food and Drug Administration. Esses resultados indicam que os dois medicamentos de beta-histina são bioequivalentes e, portanto, podem ser prescritos de forma intercambiável.