Jornal de Bioequivalência e Biodisponibilidade

Abstrato

Bioequivalência de duas formulações diferentes de cápsulas duras de rivastigmina com duas dosagens diferentes (1,5 mg e 6 mg) em voluntários adultos indianos saudáveis

Garg M, Naidu R, Iyer K e Jadhav R

Rivastigmina, um inibidor de butil e acetilcolinesterase, é aprovado para tratamento sintomático da doença de Alzheimer (DA). O objetivo desses estudos foi determinar a bioequivalência das formulações de teste e referência de Rivastigmina 1,5 mg e 6 mg Cápsula Dura. Ambos os estudos foram de dose única, randomizados, 2 períodos, 2 sequências, cegos para laboratório, delineamento cruzado. O estudo de Rivastigmina 1,5 mg Cápsula Dura foi conduzido em 36 voluntários indianos adultos saudáveis ​​do sexo masculino em condições de jejum com um período de washout de 5 dias e o estudo de Rivastigmina 6 mg Cápsula Dura foi conduzido em 40 voluntários indianos adultos saudáveis ​​do sexo masculino em condições de alimentação com um período de washout de 7 dias. Para o estudo de 1,5 mg, amostras de sangue para perfil farmacocinético foram coletadas após a dose até 10 h. Para o estudo de 6 mg, amostras de sangue para perfil farmacocinético foram coletadas após a dose até 12 h. A segurança foi avaliada por meio da avaliação de eventos adversos e testes laboratoriais. As concentrações plasmáticas de Rivastigmina foram determinadas com um método LC-MS/MS validado. A bioequivalência entre os produtos foi determinada pelo cálculo de intervalos de confiança de 90% (IC de 90%) para a razão dos valores de Cmax, AUC0-t e AUC0-∞ para os produtos de teste e referência, usando dados transformados logarítmicos. O IC de 90% da Rivastigmina foi de 89,63-113,68, 86,91-103,87 e 87,30-103,80 para Cmax, AUC0-t e AUC0-∞, respectivamente, para o estudo da cápsula dura de 1,5 mg de Rivastigmina. O IC de 90% da Rivastigmina foi de 93,08-118,44, 94,14-104,46 e 93,77-104,12 para Cmax, AUC0-t e AUC0-∞, respectivamente, para o estudo da Rivastigmina 6 mg Cápsula Dura. Como o IC de 90% para Cmax e AUC0-t estava dentro do intervalo de 80,00-125,00%, concluiu-se que as formulações de teste e referência da Rivastigmina 1,5 mg e 6 mg Cápsula Dura eram bioequivalentes em sua taxa e extensão de absorção.