Jornal de Bioequivalência e Biodisponibilidade

Abstrato

Bioequivalência de cápsulas de liberação retardada de omeprazol em indivíduos filipinos saudáveis

Qinying Zhao, Anna Plotka, Grace Encelan-Brizuela, Cynthia Ernst, Jason Gobey, Pamela Johnson, Bernadette Dela Rosa, Rita Grace Alvero e Bharat Damle

Histórico do estudo: Omeprazol é indicado para o tratamento de vários distúrbios gastrointestinais relacionados a ácido. É ácido lábil e, portanto, administrado oralmente como grânulos revestidos entéricos em cápsulas. Métodos: Este estudo de farmacologia clínica randomizado, aberto, de dose única, cruzado bidirecional em indivíduos filipinos adultos saudáveis ​​avaliou a bioequivalência de uma nova formulação de cápsula de liberação retardada de 40 mg (revestimento de filme entérico) de omeprazol (Pfizer Inc., EUA) em relação à cápsula Losec® comercializada de referência (2x20 mg; AstraZeneca, Suécia; grânulos revestidos entéricos em cápsula) em condições de jejum. A amostragem de sangue farmacocinética foi realizada em vários pontos de tempo por 12 h após a dose e as amostras de plasma foram analisadas usando uma cromatografia líquida de ultra desempenho totalmente validada com tecnologia de espectrometria de massa em tandem. Os desfechos primários foram a área sob a curva de concentração plasmática-tempo (AUC) do tempo zero até o momento da última concentração quantificável (AUClast) e a concentração plasmática máxima (Cmax) para omeprazol. Resultados: Vinte e cinco indivíduos (12 mulheres e 13 homens; idade média de 26 anos; índice de massa corporal médio de 24 kg/m2) completaram o estudo. Quando administrado como uma cápsula de liberação retardada de 40 mg de omeprazol, as proporções das médias geométricas ajustadas dos desfechos primários, AUClast e Cmax, estavam contidas dentro dos limites de bioequivalência estabelecidos de 80 a 125% em comparação com duas cápsulas de Losec® 20 mg: 100,4% (intervalo de confiança de 90%: 90,8–110,9%) e 90,4% (intervalo de confiança de 90%: 81,2–100,6%), respectivamente. As duas formulações de omeprazol foram bem toleradas e nenhum evento adverso sério ou outro evento adverso significativo foi observado. Conclusão: Com base nos resultados deste estudo em indivíduos filipinos adultos saudáveis, a nova cápsula de liberação retardada de omeprazol 40 mg e a cápsula Losec® comercializada estabelecida (2x20 mg) são bioequivalentes. A cápsula de liberação retardada de omeprazol 40 mg foi segura e bem tolerada.