Jornal de Bioequivalência e Biodisponibilidade

Abstrato

Bioequivalência de Brometo de Ipratrópio HFA pMDI 20 μg/atuação em Voluntários Saudáveis ​​com e sem Bloqueio de Carvão e com Dispositivo Espaçador

Muneesh Garg, Raghu Naidu, Krishnan Iyer, Ratnakar Jadhav e Amol Kumar Birhade

O brometo de ipratrópio é um broncodilatador anticolinérgico de curta ação (com duração de 6 a 8 h) usado no tratamento da doença pulmonar obstrutiva crônica (DPOC). O objetivo desses três estudos foi determinar a bioequivalência das formulações de teste e referência do brometo de ipratrópio HFA pMDI 20 μg/atuação com e sem bloqueio de carvão; e com dispositivo espaçador. O estudo 1 foi de dose única, randomizado, 4 períodos, 2 sequências, cego para laboratório, cruzado, desenho replicado conduzido em 90 voluntários saudáveis ​​em condições de jejum com bloqueio de carvão oral concomitante com um período de washout de 7 a 14 dias. O estudo 2 foi de dose única, randomizado, 2 períodos, 2 sequências, cego para laboratório, desenho cruzado conduzido em 24 voluntários saudáveis ​​em condições de jejum sem bloqueio de carvão oral concomitante com um período de washout de 6 dias. O estudo 3 foi de dose única, randomizado, 2 períodos, 2 sequências, cego para laboratório, desenho cruzado conduzido em 64 voluntários saudáveis ​​em condições de jejum com câmara de retenção valvulada Aero Chamber Plus com um período de washout de 7 a 10 dias. Amostras de sangue foram coletadas até 24 h após a dose para perfil farmacocinético. As avaliações de segurança incluíram monitoramento de eventos adversos e sinais vitais, bem como realização de testes laboratoriais clínicos. As concentrações plasmáticas de ipratrópio foram determinadas com um método LCMS/MS validado. O IC de 90% do ipratrópio foi de 91,30-99,91 e 90,42-97,77 para Cmax e AUC0-t, respectivamente, para o estudo 1. O IC de 90% do ipratrópio foi de 87,33-121,30 e 88,94-120,34 para Cmax e AUC0-t, respectivamente, para o estudo 2. O IC de 90% do Ipratrópio foi de 87,21-99,83 e 91,66-97,94 para Cmax e AUC0-t, respectivamente, para o estudo-3. Como o IC de 90% para Cmax e AUC0-t estavam dentro do intervalo de 80-125%, concluiu-se que a formulação de teste e referência do Ipratropium Bromide HFA pMDI 20 μg por atuação são bioequivalentes em sua taxa e extensão de absorção com e sem bloqueio de carvão; e com dispositivo espaçador.