Jornal de Bioequivalência e Biodisponibilidade

Abstrato

Bioequivalência de uma combinação de dose fixa de comprimidos de desloratadina/betametasona (Oradus Beta) em voluntários humanos saudáveis

Bustami R, Khasawneh S, Absi W, Feddah H, Menassa M, Daccache E, Taha MS e Kyriacos S

Uma combinação de dose fixa de desloratadina, um anti-histamínico tricíclico de ação prolongada com atividade antagonista seletiva do receptor H1 de histamina periférica, e betametasona, um glicocorticoide, pode potencialmente fornecer efeito sinérgico no tratamento de condições alérgicas graves e melhorar os resultados clínicos. A coadministração de um medicamento antialérgico e um corticosteroide é amplamente usada na prática clínica, seja como comprimidos de medicamento único ou como um comprimido de combinação de dose fixa. O estudo atual foi conduzido para comparar a farmacocinética de comprimidos de combinação fixa de desloratadina e betametasona em 40 voluntários humanos saudáveis ​​após uma única dose oral em um estudo randomizado de dois períodos, dois tratamentos e duas sequências cruzadas. O protocolo do estudo foi preparado de acordo com os requisitos definidos na orientação da EMA para a condução de estudos de bioequivalência. Medicamentos de referência (comprimido revestido por película de 5 mg de desloratadina/0,6 mg de betametasona Frenaler Cort, Roemmers SAICF, Argentina) e de teste (comprimido revestido por película de 5 mg de desloratadina/0,6 mg de betametasona Oradus β, Pharmaline, Líbano) foram administrados a voluntários em jejum e amostras de sangue foram coletadas por até 72 h e analisadas para desloratadina, metabólito de hidroxidesloratadina e betametasona usando um método LC-MS/MS validado. Os parâmetros farmacocinéticos AUC0-t, Cmax, Tmax, T1/2, Ke, além de (apenas para betametasona) AUC0-∞, MRTinf e área residual (%) foram determinados a partir do perfil de concentração plasmática-tempo pelo método de análise não compartimental usando o Thermos Scientific Kinetica (versão 5.1). A análise de variância não mostrou nenhuma diferença significativa entre as duas formulações e os intervalos de confiança de 90% caíram dentro da faixa aceitável para bioequivalência (80-125%). Os dados resultantes demonstraram que, quando administrados como combinação de dose fixa, a farmacocinética da desloratadina e da betametasona foi bioequivalente e bem tolerada.