Jornal de Bioequivalência e Biodisponibilidade

Abstrato

Avaliação de bioequivalência de duas formulações de comprimidos de lamotrigina em voluntários saudáveis

Adriana Ruiz, Fanny Cuesta, Sergio Parra, Blanca Montoya, Margarita Restrepo, Lina Peña, Gloria Holguín e Rosendo Archbold

Lamotrigina é uma feniltriazina usada no tratamento de epilepsia e transtorno bipolar tipo I. O objetivo deste estudo foi comparar a biodisponibilidade em voluntários colombianos saudáveis ​​de duas marcas de comprimidos de lamotrigina 100 mg: uma nova formulação genérica (produto de teste) desenvolvida pela Humax Pharmaceuticals SA (Medellín, Col) e LAMICTAL® (produto de referência) da Glaxo Operations UK Ltd (Ware, Reino Unido). Foi realizado um estudo cruzado de dose única, randomizado, de dois períodos e duas sequências, com período de washout de seis semanas. Amostras de sangue foram obtidas de 0 a 144 horas após a dosagem e os níveis plasmáticos de lamotrigina foram determinados por um método validado de cromatografia líquida de alta eficiência (HPLC). Os intervalos de confiança (ICs) de 90% para as razões das médias de ln AUC0-∞ e ln Cmax entre as formulações de referência e teste foram construídos sob a regra 80/125 para o limite de bioequivalência. Quatorze indivíduos foram incluídos no estudo, mas apenas doze completaram ambos os períodos de tratamento. Os parâmetros farmacocinéticos estimados da lamotrigina para as formulações de referência e teste foram Cmax 2,314 ± 0,414 µg/mL, 2,226 ± 0,355 µg/mL; AUC0-120 70,148 ± 10,824 µg.h/mL, 69,277 ± 13,432 µg.h/mL, e para AUC0-∞ foram 78,524 ± 16,000 µg.h/mL, 77,532 ± 15,255 µg.h/mL, respectivamente. Os ICs de 90% para a razão transformada em ln (teste/referência) de AUC0-∞ e Cmax foram de 88,97 a 110,65 e de 87,77 a 106,37, respectivamente.

Conclusões: Neste estudo de dose única, verificou-se que os produtos de teste e referência de comprimidos de lamotrigina 100 mg estavam em conformidade com os critérios regulatórios de equivalência com relação à taxa e extensão de absorção, de acordo com as orientações do Instituto Nacional de Vigilancia de Medicamentos y Alimentos (INVIMA) e da FDA.