Jornal de Bioequivalência e Biodisponibilidade

Abstrato

Avaliação de bioequivalência e farmacocinética de duas formulações de comprimidos de armodafinil 250 mg em indivíduos adultos indianos saudáveis ​​do sexo masculino

Menon S, Kandari K, Mhatre M e Nair S

Armodafinil, o R-enantiômero do modafinil, está envolvido no tratamento de distúrbios do sono que consistem em sonolência excessiva associada à apneia obstrutiva do sono, narcolepsia e distúrbios do trabalho em turnos. O objetivo do estudo foi estabelecer a bioequivalência e tolerabilidade entre duas formulações de armodafinil. Este foi um estudo comparativo oral de bioequivalência em indivíduos indianos saudáveis. O desenho do estudo foi um crossover, randomizado, aberto, dose única, dois tratamentos, dois períodos, duas sequências. Em condições de jejum, todos os indivíduos (26 + 4 em espera) receberam a formulação de teste e referência de forma escalonada por uma lista de códigos de randomização em ambos os períodos com um período de washout de sete dias entre os períodos de tratamento. Vinte amostras de sangue foram coletadas de cada indivíduo ao longo de 96 horas em cada período. O método de extração líquido-líquido foi validado usando cromatografia líquida de alta eficiência . O parâmetro farmacocinético Cmax (ng/ml), Tmax (hr), AUC(0-t) (ng/ml*hr) e AUC(0-∞) (ng/ml*hr), T½ (hr) e Kel (hr-1) foram determinados para armodafinil em formulações de referência e teste. A ANOVA não mostrou variação significativa nesses parâmetros. A biodisponibilidade relativa de 97,78% foi calculada para armodafinil. O intervalo de confiança de 90% dos dados transformados em log comparando a formulação de teste versus formulações de referência para Cmax, AUC(0-t) e AUC(0-∞) estão dentro da faixa de aceitação de bioequivalência (80% a 125%). Com base nos parâmetros farmacocinéticos do armodafinil (teste e referência), conclui-se que uma dose única de comprimido de armodafinil contendo 250 mg de armodafinil fabricado pela Emcure Pharmaceuticals, Índia, é bioequivalente a uma dose única de comprimido de Nuvigil contendo 250 mg de armodafinil fabricado pela Cephalon, Inc., EUA.