Jornal de Bioequivalência e Biodisponibilidade

Abstrato

Bioequivalência e comparação farmacocinética de duas formulações de liberação imediata de metformina em voluntários saudáveis ​​sob condições de alimentação

Menon S, Kandari K, Mhatre M e Nair S

Histórico: O diabetes mellitus tipo 2 é um distúrbio metabólico comum na Malásia, onde a metformina é usada como tratamento de primeira linha. Como a absorção da metformina é alterada quando administrada com alimentos, a orientação da FDA dos EUA sobre o cloridrato de metformina recomendou a realização de um estudo de bioequivalência em condições de jejum e alimentação. Neste estudo, pretendemos estabelecer a bioequivalência entre uma formulação de metformina fabricada localmente com uma formulação de referência em condições de alimentação.
Métodos: O estudo foi um estudo de dose única, aberto, randomizado, dois tratamentos, dois períodos, cruzado em 24 voluntários saudáveis. O período de washout foi de 7 dias para permitir tempo adequado para a eliminação do medicamento do corpo. A análise da concentração plasmática de metformina foi conduzida com um HPLC de fase reversa validado com procedimento de detecção ultravioleta. O modal não compartimental foi usado para analisar os parâmetros farmacocinéticos. A tolerabilidade de ambas as formulações foi avaliada ao longo do estudo.
Resultados: Um total de 24 voluntários foram recrutados, apenas 21 concluíram o estudo. Dois voluntários abandonaram o estudo por motivos pessoais. O terceiro voluntário apresentou êmese dentro de 4 horas após a administração da dose, portanto, não foi incluído na análise. Não houve diferença significativa observada entre as duas formulações para os parâmetros avaliados. O intervalo de confiança de 95% para a proporção de parâmetros de teste sobre parâmetros de referência estava dentro dos limites de aceitação de 80,00% a 125,00%: Cmax 0,8864-1,0554, AUC0-t 0,8835-1,0184, AUC0-∞ 0,8933-1,0229. Nenhum evento adverso sério foi observado.
Conclusões: A formulação de teste de metformina 250 mg foi bioequivalente à formulação de referência.