Jornal de Bioequivalência e Biodisponibilidade

Abstrato

Biodisponibilidade de duas formulações orais de grânulos de uma dose única de grânulos orais de 4 mg de montelucaste: uma comparação cruzada randomizada de dois períodos em voluntários adultos mexicanos saudáveis

Gabriel Mendoza-Tamayo, Alejandra Rosete-Reyes, Jessica González-Bañuelos, Ericka López-Bojórquez, Victoria Burke-Fraga e Mario González-de la Parra

Montelucaste é um antagonista do receptor de leucotrieno. No México, os grânulos orais na dose de 4 mg são indicados para crianças de 6 meses a 5 anos para o tratamento de asma e/ou rinite alérgica. O objetivo deste estudo foi comparar a biodisponibilidade e determinar a bioequivalência de uma formulação de teste (grânulos orais) contendo 4 mg de montelucaste, com sua formulação de medicamento de referência correspondente, e gerar dados sobre a biodisponibilidade oral deste medicamento na população mexicana. Este estudo cruzado de dose única, sequência randomizada, simples-cego e de dois períodos em condições de jejum foi conduzido em um total de 26 indivíduos adultos mexicanos saudáveis ​​de ambos os sexos, com um período de washout de sete dias. As formulações do estudo foram administradas após um jejum noturno de 10 horas. Para análise farmacocinética, amostras de sangue foram coletadas em 0 (linha de base), 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8, 10, 12 e 24 horas após a administração. As concentrações plasmáticas de montelucaste foram determinadas usando HPLC acoplado a um detector de espectrometria de massa (MS/MS). As formulações de teste e referência foram consideradas bioequivalentes se os ICs de 90% para as razões médias geométricas de teste/referência estivessem dentro de uma faixa predeterminada de 80% a 125%. Os ICs de 90% para Cmax, AUC0–t e AUC0–∞ de montelucaste foram de 97,57% a 109,35%, 101,81% a 108,92% e 101,55% a 109,96%, respectivamente. Neste estudo, uma única dose da formulação de teste atendeu aos requisitos regulatórios para assumir bioequivalência, com base na taxa e extensão da absorção.