Jornal de Bioequivalência e Biodisponibilidade

Abstrato

Biodisponibilidade de duas formulações diferentes de comprimidos de telmisartana de duas dosagens diferentes (40 mg e 80 mg) em voluntários mexicanos saudáveis ​​do sexo masculino

Daniel Ponce-Navarrete, Armando Cortés-Mendoza, Ericka López-Bojórquez, Jessica González-Bañuelos, Victoria Burke-Fraga e Mario González-de la Parra

Telmisartan é um antagonista não peptídico do receptor da angiotensina II. No México, é indicado para o tratamento da hipertensão arterial e para a prevenção da morbidade e mortalidade de pacientes ≥ 55 anos com alto risco de doença cardiovascular. O objetivo desses dois estudos foi comparar a biodisponibilidade e determinar a bioequivalência de duas formulações de teste contendo 40 mg e 80 mg de telmisartan oral. Foram conduzidos dois estudos separados, de dose única, simples-cegos, randomizados, de dois períodos e cruzados. Para cada estudo, um conjunto diferente de 30 indivíduos do sexo masculino completou ambos os estudos com um período de washout de 14 dias. Em ambos os estudos, as formulações do estudo foram administradas após um jejum noturno de 10 horas. Para análise farmacocinética, amostras de sangue foram coletadas no início do estudo, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,33, 1,67, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 48 e 72 horas após a administração. As concentrações plasmáticas de telmisartana foram determinadas usando HPLC acoplado a um detector de fluorescência. As formulações de teste e referência foram consideradas bioequivalentes se o IC de 90% para as razões médias geométricas de teste/referência estivessem dentro das faixas predeterminadas de 80% a 125%. para AUC0-t e AUC0-∞; e 75% a 133% para Cmax. No estudo com telmisartana 40 mg, o IC de 90% foi de 81,23%; 104,94% para Cmax, 92,61%; 115,41% para AUC0-t, 91,83%; e 115,05% para AUC0-∞. No estudo com telmisartana 80 mg, o IC de 90% foi de 86,84%; 121,07% para Cmax, 90,51%; 110,38% para AUC0-t, 90,58%; e 110,96% para AUC0-∞. Em ambos os estudos, uma dose única da formulação de teste atendeu aos requisitos regulatórios para assumir bioequivalência, com base na taxa e extensão da absorção.