Jornal de Bioequivalência e Biodisponibilidade

Abstrato

Biodisponibilidade de duas formulações diferentes de comprimidos revestidos de valaciclovir de duas dosagens diferentes (500 mg e 1000 mg) em voluntários adultos mexicanos saudáveis

Eduardo Hernandez, Iván Alvarado, Sara Castillo, Ericka López-Bojórquez, Sofía del Castillo-García, Clara Espinosa-Martínez, Victoria Burke-Fraga e Mario González-de la Parra

Valaciclovir é um pró-fármaco do aciclovir. No México, é indicado para o tratamento de infecções por herpes zoster e herpes simplex. Os objetivos desses 2 estudos foram comparar a biodisponibilidade e determinar a bioequivalência de 2 formulações de teste contendo 500 mg e 1000 mg de valaciclovir oral. Dois estudos separados, de dose única, abertos, randomizados, de 2 períodos e cruzados foram conduzidos. Para cada estudo, um conjunto diferente de 26 indivíduos de ambos os sexos foi inscrito, com um período de washout de 7 dias. Em ambos os estudos, as formulações do estudo foram administradas após um jejum noturno de 10 horas. Para análise farmacocinética, amostras de sangue foram coletadas no início do estudo, 0,25, 0,50, 0,75, 1, 1,25, 1,50, 1,75, 2, 3, 4, 6, 8, 12 e 24 horas após a administração. As concentrações plasmáticas de aciclovir foram determinadas usando HPLC acoplado a um detector de fluorescência. As formulações de teste e referência deveriam ser consideradas bioequivalentes se o IC de 90% para as razões médias geométricas de teste/referência estivessem dentro de uma faixa predeterminada de 80% a 125%. No estudo com valaciclovir 500 mg, o IC de 90% foi de 95,24% - 115,33% para C _max , 96,20% - 103,55% para AUC _0-t , 97,12% - 104,34% para AUC _0-∞ . No estudo com valaciclovir 1000 mg, o IC de 90% foi de 86,22%- 100,87% para C _max , 89,11%- 98,50% para AUC _0-t , 89,00%- 98,34% para AUC _0-∞ . Em ambos os estudos, uma dose única da formulação de teste atendeu aos requisitos regulatórios para assumir bioequivalência, com base na taxa e extensão da absorção.