Jornal de Bioequivalência e Biodisponibilidade

Abstrato

Biodisponibilidade de duas formulações de comprimidos revestidos de uma dose única de pantoprazol 40 mg: uma comparação cruzada, randomizada e aberta de dois períodos em voluntários adultos mexicanos saudáveis

Juana Isabel Balderas-Acata, Esteban Patricio Ríos-Rogríguez Bueno, Sofía del Castillo-García, Clara Espinosa-Martínez, Victoria Burke-Fraga e Mario González-de la Parra

Pantoprazol é um inibidor da bomba de prótons indicado para o tratamento de doenças gastrointestinais relacionadas ao ácido, como esofagite de refluxo, úlceras duodenais e gástricas. Os objetivos deste estudo foram comparar a biodisponibilidade e determinar a bioequivalência de uma formulação de teste e referência de pantoprazol oral 40 mg, administrado como um comprimido revestido, e gerar dados sobre a biodisponibilidade oral deste medicamento na população mexicana. Este estudo cruzado de dose única, sequência randomizada, aberto e de 2 períodos foi conduzido em um total de 34 indivíduos adultos mexicanos saudáveis ​​de ambos os sexos, com um período de washout de 7 dias. As formulações do estudo foram administradas após um jejum noturno de 10 horas. Para análise farmacocinética, amostras de sangue foram coletadas em 0 (linha de base), 0,5, 0,75, 1, 1,25, 1,5, 1,75, 2,0, 2,5, 3, 3,5, 4, 5, 6, 8 e 10 horas após a administração. As concentrações plasmáticas de pantoprazol foram determinadas usando HPLC acoplado a um detector de UV. As formulações de teste e referência deveriam ser consideradas bioequivalentes se os ICs de 90% para as razões médias geométricas de teste/referência estivessem dentro de uma faixa predeterminada de 80% a 125%. Os parâmetros farmacocinéticos estimados de pantoprazol para as formulações de referência (Pantozol®) e teste (Prazolan®) foram Cmax (3448 ± 1214 ng/ml, 3610 ± 1344 ng/ml); AUC0–t, (5521± 2454 ng•h /ml, 5720 ± 2527 ng•h /ml); e 6097 ± 2415 ng•h /ml, 6292 ± 2548 ng•h /ml), respectivamente Os ICs de 90% para as razões médias geométricas de Cmax, AUC0–t e AUC0–8 foram 90,13% a 117,04%, 92,45% a 113,18% e 94,50% a 108,16%, respectivamente. Neste estudo, uma dose única da formulação de teste atendeu aos requisitos regulatórios para assumir bioequivalência, com base na taxa e extensão da absorção.