Jornal de Bioequivalência e Biodisponibilidade

Abstrato

Biodisponibilidade de hidrocortisona oral corrigida para proteínas de ligação e medida por LC-MS/MS usando cortisol sérico e cortisona salivar

Johnson TN, Whitaker MJ, Keevil B e Ross RJ

Contexto: A avaliação da biodisponibilidade absoluta da hidrocortisona oral é complicada por sua ligação saturável à globulina de ligação ao cortisol (CBG). A avaliação anterior da biodisponibilidade usou um radioimunoensaio de cortisol que tem reatividade cruzada com outros esteroides. A cortisona salivar é uma medida de cortisol livre e LC-MS/MS é o método padrão ouro para medir esteroides. Relatamos aqui a biodisponibilidade absoluta da hidrocortisona calculada usando cortisol sérico e cortisona salivar medida por LC-MS/MS.

Métodos: 14 voluntários saudáveis ​​do sexo masculino suprimidos por dexametasona receberam 20 mg de hidrocortisona por via intravenosa ou oral em comprimido. Amostras de soro e saliva foram coletadas e medidas para cortisol e cortisona por LC-MS/MS. O cortisol sérico foi corrigido para ligação saturável usando dados publicados e parâmetros farmacocinéticos derivados usando o programa WinNonlin.

Resultados: A biodisponibilidade média (IC 95%) da hidrocortisona oral calculada a partir do cortisol sérico, cortisol sérico não ligado e cortisona salivar foi de 1,00 (0,89-1,14); 0,88 (0,75-1,05); e 0,93 (0,83-1,05), respectivamente.

Conclusão: Os dados confirmam que, após administração oral, a hidrocortisona é completamente absorvida. Os dados derivados do cortisol sérico corrigido para ligação de proteína e aqueles da cortisona salivar são semelhantes, apoiando o conceito de que a cortisona salivar reflete os níveis de cortisol livre sérico e que a cortisona salivar pode ser usada como um método não invasivo para medir a farmacocinética da hidrocortisona.