Jornal de Bioequivalência e Biodisponibilidade

Abstrato

Biodisponibilidade de uma nova emulsão de melatonina em spray oral comparada com uma formulação oral padrão em voluntários saudáveis

Antonella Natalia Bartoli, Simona De Gregori, Mariadelfina Molinaro, Monica Broglia, Carmine Tinelli e Roberto Imberti

Histórico e Objetivo: A melatonina, um hormônio da glândula pineal secretado à noite, está envolvido no ciclo sono-vigília e tem sido amplamente utilizado no tratamento de distúrbios primários do sono. Até 90% da melatonina do sangue é eliminada pelo fígado em uma única passagem, portanto sua meia-vida é muito curta (30-60 minutos). Para evitar o efeito de primeira passagem responsável por até 90% da perda da dosagem oral de melatonina e para garantir o rápido início da atividade, uma nova emulsão líquida de grau alimentício foi formulada em forma de spray, o que garante um aumento adicional da superfície de contato e a possibilidade de absorção eficiente da mucosa.

O objetivo do presente estudo foi investigar o perfil de biodisponibilidade desta nova emulsão líquida de grau alimentício em comparação com uma formulação padrão de melatonina em comprimidos orais disponíveis comercialmente.

Métodos: Em um estudo de dose única, aberto e cruzado, oito indivíduos foram aleatoriamente designados para receber 5 mg de spray oral ou melatonina oral (comprimido). Após um washout de uma semana, o plasma foi coletado seis horas após a dosagem e analisado por um método de espectrometria de massa em tandem de cromatografia líquida validado para determinar os principais parâmetros farmacocinéticos.

Resultados e Discussão: O teste t de Student para dados pareados destacou uma diferença significativa entre os valores de Cmax (p=0,021) e a AUC (p=0,045). A taxa de absorção (Tmax) das duas formulações de melatonina não mostrou diferenças estatisticamente significativas (teste de Friedman). A quantidade de melatonina que atingiu a circulação sistêmica após a administração de spray oral foi significativamente maior do que após a administração de comprimido oral.