Jornal de Bioequivalência e Biodisponibilidade

Abstrato

Comparação da biodisponibilidade de duas formulações de zopiclona em voluntários colombianos saudáveis

Adriana Ruiz, Fanny Cuesta, Paula Castaño, Omar Correa, Karina Gómez e Maria Elena Jaramillo

O zopiclone é um agente hipnótico de curta ação usado no tratamento da insônia primária. O objetivo deste estudo foi comparar a bioequivalência de duas formulações de zopiclone disponíveis no mercado colombiano: Zopiclone 7,5 mg comercializado como Zopiclone MK® e Zopicloteg TG® (produto teste) fabricado pela Tecnoquímicas SA (Cali, Col.) e Imovane® (produto referência) da Sanofi-Aventis Farmacéutica Ltda (Brasil). Com este propósito, foi desenvolvido um estudo de dose única, randomizado, cruzado, com dois períodos, duas sequências e um período de washout de uma semana. Amostras de sangue foram coletadas de 0 a 24 horas após a administração do medicamento. Os níveis plasmáticos de zopiclone foram determinados pelo método HPLC, validado sob os parâmetros do FDA. Os intervalos de confiança de 90% para as razões das médias de ln AUC0-∞ e ln Cmax entre o produto teste e referência foram construídos. A regra 80/125 foi usada como critério de bioequivalência. O estudo foi conduzido em 26 voluntários saudáveis. Os parâmetros farmacocinéticos estimados para Zopiclone, tanto para o produto de teste quanto para o produto de referência foram Cmax 72,815 ± 20,54 ng/mL, 74,315 ± 18,04 ng/mL; AUC0-t 467,297 ± 92,21 ng.h/mL, 460,996 ± 115,81 ng.h/mL, e AUC0-∞ 560,298 ± 118,58 ng.h/mL, 543,549 ± 136,97 ng.h/mL, respectivamente. Os intervalos de confiança de 90% para a razão entre as médias dos dados transformados em ln de AUC0-∞ e Cmax foram 97,38% - 110,59% e 89,97% - 104,84%, respectivamente.

Conclusão: No presente estudo de dose única, o produto de teste, Zopiclone 7,5 mg, atende ao critério de bioequivalência quanto à taxa e extensão de absorção.