Jornal de Bioequivalência e Biodisponibilidade

Abstrato

Sistema de administração de fármacos nanoemulsionado autocarregado com artesunato: um estudo preliminar para eficácia melhorada no tratamento da malária: estudo de formulação, caracterização e biodistribuição

Suresh Kumar R

O estudo atual focou na formulação e avaliação do Sistema de Administração de Medicamentos Autoemulsionado Nanoemulsionado (SNEDDS) carregado com Artesunato. A pesquisa foi orientada para o estabelecimento dos parâmetros farmacocinéticos e biodistribuição do Artesunato para SNEDDS. A nanoemulsão de Artesunato foi desenvolvida usando lipídio, surfactante e Co Surfactante respectivamente (Capryol 90, Cremophor EL e Etanol) pelo método de emulsificação espontânea. A investigação inclui vários estudos de caracterização, a saber, distribuição de tamanho de partícula, índice de polidispersibilidade, potencial zeta, viscosidade, índice de refração, % de transmissão e condutividade. Os resultados encontrados foram 110,4 nm, 0,386, -36,6 mV, 19,54 cps, 1,287, 100, 367,2 μS/cm, respectivamente, com a formulação otimizada 5. A liberação in vitro do fármaco Artesunato da formulação SNEDDS foi extremamente significativa quando comparada à suspensão pura do fármaco e à formulação comercializada. A liberação máxima do fármaco do SNEDDS, da formulação comercializada e da suspensão pura do fármaco foi de 98,78%, 62,78% e 20,88%, respectivamente. Os parâmetros farmacocinéticos de Cmax, AUC(0- 2 h), AUC(0-∞), Kel, Tmax e MRT foram encontrados como sendo 2467 ± 11,98 ng/ml, 1278 ± 0,18 h.ng/ml, 3278 ± 0,78 h.ng/ml, 1,04 ± 0,07 h-1, 1,0 h e 1,87 ± 0,01 h, respectivamente. A partir de estudos de biodistribuição, a concentração de diidroartemisinina (metabólito do Artesunato) foi encontrada como sendo máxima na ordem de fígado>pulmão>rim>baço>cérebro>coração. A maior concentração de 1951,8 ng/g foi encontrada no fígado.