Pharmaceutica Analytica Acta

Abstrato

Atividade anti-rinovírus do etil 4-(3-(2-(3-metilisoxazol-5-il) etoxi) propoxi) benzoato (EMEB)

Julio Tarro

O composto EMEB tem uma atividade anti-rinovírus definida tanto no HRV14 (grupo A) quanto no HRV39 (grupo B). A atividade específica é menor do que a encontrada para o Pirodavir usado como controle positivo, mas, como a atividade citotóxica do EMEB em células HeLa humanas é mais favorável do que a do Pirodavir (50 μg/ml contra 3 μg/ml), o Índice de Proteção final é maior para o EMEB (> 700) em comparação ao Pirodavir (250). O EMEB parece ser estável em soluções aquosas, pois sua atividade após 10 dias não foi alterada. Quando o EMEB é desafiado com células HeLa infectadas por rinovírus durante todo o ciclo de reprodução, sua atividade antiviral permanece evidente e forte mesmo após 18 horas da infecção. Este fato é importante porque significa que o composto continua funcionando mesmo quando a infecção viral já está em andamento; esta descoberta nos faz levantar a hipótese de que o composto EMEB poderia atuar não apenas como um agente profilático contra o resfriado comum, mas também como um medicamento terapêutico em pacientes que já apresentam os sintomas da doença (pelo menos nas primeiras 24 horas do início dos sintomas). Estas últimas afirmações devem ser confirmadas com ensaios sobre o mecanismo de ação do composto, analisando sua adesão à célula, internalização do vírus nas células, o desencapsulamento viral, transcrição e tradução e, finalmente, sobre a morfogênese viral.