Jornal de Bioequivalência e Biodisponibilidade

Abstrato

Um estudo aberto, randomizado, de dose única e cruzado em voluntários adultos saudáveis ​​para avaliar interações farmacocinéticas e tolerabilidade de uma combinação de dose fixa com rosuvastatina e ezetimiba

Jorge González-Canudas, Luis Jesús García-Aguirre, Araceli G. Medina-Nolasco, Yulia Romero-Antonio, Laura A. Lugo Sánchez

Estudos recentes mostraram que adicionar ezetimiba às estatinas pode reduzir ainda mais os níveis de colesterol de lipoproteína de baixa densidade (LDL-C), colesterol total e triglicerídeos, e provavelmente aumentar os níveis de colesterol de lipoproteína de alta densidade. Conduzimos um estudo aberto, cruzado, de dose única, de 3 períodos em 34 voluntários mexicanos saudáveis ​​em condições de jejum, alocados aleatoriamente em 3 grupos de tratamento: Rosuvastatina (20 mg), ezetimiba (10 mg) e FDC de rosuvastatina (20 mg) e ezetimiba (10 mg), para avaliar a farmacocinética (PKs) das interações medicamentosas entre rosuvastatina e ezetimiba, bem como a tolerabilidade da combinação de dose fixa (FDC). Todos os indivíduos receberam o comprimido de FDC, bem como a mesma dose de ambos os medicamentos administrados separadamente como monoterapia. A razão média geométrica (IC de 90%) para rosuvastatina em FDC sobre a dose única foi de 1,032 (0,937-1,138) para Cmax e 1,09 (0,998-1,190) para AUC0-inf. No caso da ezetimiba, Cmax foi de 0,897 (0,829-0,971) com uma AUC0-inf de 0,993 (0,916-1,076). Um total de 8 Eventos Adversos (EAs) foram relatados, a frequência foi semelhante para FDC do que nos tratamentos administrados separadamente. Nenhuma interação farmacocinética clinicamente significativa entre rosuvastatina e ezetimiba foi encontrada, os parâmetros estudados estavam dentro dos critérios de bioequivalência convencionalmente aceitos. Os perfis de tolerabilidade mostraram-se semelhantes; portanto, a FDC foi bem tolerada.