Jornal de Bioequivalência e Biodisponibilidade

Abstrato

Sistema de administração de fármacos bioadesivos flutuantes de trihidrato de amoxicilina para erradicação de Helicobacter pylori: preparação, avaliação in vitro e ex vivo

Narendar Dudhipala, Arjun Narala, Karthik Yadav Janga e Ramesh Bomma

O objetivo da presente investigação foi formular e avaliar comprimidos bioadesivos flutuantes de amoxicilina tri-hidratada (ATFBT), para fornecer ação local no tratamento de Helicobacter pylori (H. pylori) prolongando o tempo de residência gástrica. Os FBT foram preparados pelo método de compressão direta usando hidroxipropilmetilcelulose (HPMC K4M) / quitosana (CH), carbopol (CP974P) / ácido polimetacrílico (PMA) como agente retardador de liberação / bioadesivo, respectivamente, bicarbonato de sódio (NaHCO3) como formador de gás. Os comprimidos preparados foram avaliados quanto às suas características físicas, como conteúdo do fármaco, flutuabilidade in vitro, índice de inchaço, liberação do fármaco e estabilidade. Além disso, a força bioadesiva (BS) foi determinada usando mucosa gástrica suína. Estudos de DSC indicam a compatibilidade do fármaco e excipientes usados ​​na formulação. O tempo de latência flutuante, tempo total de flutuação, força bioadesiva e índice de inchaço da formulação otimizada (F7) foi de 32 ± 2,7 seg, mais de 12 h, 1,86 ± 0,14 N e mais de 3,5, respectivamente. A formulação (F7) também foi considerada fisicamente estável quando armazenada a 40ºC / 75% UR por 3 meses. Os perfis de liberação de fármacos de todas as formulações foram ajustados em vários modelos cinéticos. A formulação otimizada seguiu o modelo de Peppas (r2 > 0,99) com um mecanismo de difusão não-Fickiano (n = 0,625). A partir dos resultados, um comprimido bioadesivo flutuante de matriz incorporando uma substância ativa insolúvel, como amoxicilina tri-hidratada, foi desenvolvido para a erradicação bem-sucedida de H. pylori.