Jornal de Bioequivalência e Biodisponibilidade

Abstrato

Alfa-D-Galactosidase não interfere na farmacocinética oral da trimebutina em voluntários saudáveis ​​mexicanos

Peñaloza-Becerra CA, Ortega-Escamilla E, Vásquez JEV, Marcelín-Jiménez G, Ángeles AP, García-González A, Leyte JL, Koretzky SG, Batista-Dieguéz D e López-Sánchez P

A produção de gases é um sintoma comum em afecções intestinais. Existem diferentes formulações para melhorar os sintomas gerais, incluindo reguladores de motilidade, como trimebutina, e surfactantes, como simeticona, ou ambos. Essas abordagens, no entanto, não afetam a produção de gases. Metano, hidrogênio, dióxido de carbono e água são gerados nos intestinos devido à ação da flora bacteriana em carboidratos não digeríveis da dieta. O desdobramento desses carboidratos por enzimas específicas promete maior melhora da sintomatologia. A alfa-D-galactosidase degrada esses carboidratos da dieta. Não se sabe se a adição dessa enzima modifica a farmacocinética da trimebutina. Assim, nosso objetivo foi avaliar se a adição de alfa-D-galactosidase a uma formulação comercial altera a farmacocinética oral da trimebutina. Conduzimos um ensaio clínico controlado, cruzado, randomizado, simples-cego, de dois períodos, dois tratamentos e duas sequências em 30 voluntários mexicanos saudáveis, recebendo uma dose única do produto de referência e do produto de teste. A farmacocinética e a segurança do uso foram obtidas. Medimos a N-desmetil-trimebutina, o principal metabólito da trimebutina. Mostramos que a adição de galactosidase não modifica nenhum parâmetro farmacocinético significativamente. A segurança dos indivíduos não foi afetada. Concluímos que a alfa-D-Galactosidase não modifica a farmacocinética oral da trimebutina, tornando esta abordagem adequada para uso comercial em afecções intestinais indicadas.