Jornal de tecnologia microbiana e bioquímica

Abstrato

Mecanismo de ação do complexo molecular de iodo com ligantes bioorgânicos, halogenetos de magnésio e lítio numa estirpe de tuberculose humana com resistência a múltiplos fármacos

Ilin A, Kerimzhanova B e Yuldasheva G

Foram discutidos os resultados de uma pesquisa sobre os efeitos antibacterianos de um medicamento contendo iodo recém-sintetizado (FS-1) contra a estirpe Mycobacterium tuberculosis H37Rv suscetível ao medicamento e um isolado de M. tuberculosis MS-115 com um fenótipo de resistência a múltiplos medicamentos. Os resultados obtidos dos estudos microbiológicos confirmaram uma atividade bactericida do FS-1 contra estirpes sensíveis e multirresistentes de M. tuberculosis nas concentrações de 8,2 μg/mL a 2,7 μg/mL durante todo o período de investigação (42 h). A espectrofotometria mostrou que o FS-1 provoca alterações na permeabilidade da membrana celular das micobactérias. Penetra também através da membrana citoplasmática e provoca a lise das células (esferoplastos) parcialmente desprovidas de parede celular. O mecanismo de ação antibacteriana foi estudado através da técnica de modelação molecular. Particularmente, a abordagem do potencial de densidade DFT/CAM-B3LYP mostrou que o centro ativo do FS-1, que contém ião magnésio, destrói o complexo catalítico ativo da RNA polimerase dependente de DNA (RNAP) e pode interromper desta forma a transcrição de RNA bacteriano. O centro ativo do FS-1 torna-se o centro de um novo complexo nucleoproteico, que se liga tanto ao ADN bacteriano como ao ião Mg ²⁺ (COO ^- ) ³ dentro do complexo catalítico RNAP. As condições responsáveis ​​pelos processos vitais na célula bacteriana são violadas. Como resultado, observa-se uma lise celular.