Jornal de Engenharia Química Avançada

Abstrato

Uma classe rara de poli(ácidos de açúcar): Novo polissacarídeo ácido 3,4-dihidroxifenil derivado de poli(éter de ácido 2,3-glicérico) de plantas medicinais da família boraginaceae e a sua eficácia anticancerígena

Vakhtang Barbakadze

O principal constituinte químico de preparações solúveis em água de alto peso molecular (> 1000 kDa) de plantas medicinais de Symphytum asperum, S.caucasicum, S.officinale, S.grandiflorum, Anchusa italica, Cynoglossum officinale e Borago officinalis (Boraginaceae) de acordo com dados de estado líquido de 1H, RMN de 13C, 2D 1H/13CHSQC, DOSY 2D e espectros de RMN de 13C de estado sólido foram encontrados como poli[oxi-1-carboxi-2-(3,4-dihidroxifenil)etileno] ou poli [ ácido 3-(3,4-dihidroxifenil)-glicérico] (PDPGA). A cadeia de polioxietileno é a espinha dorsal deste biopolímero com um resíduo de ácido 3-(3,4-dihidroxifenil)glicérico como unidade de repetição. O PDPGA como derivado 3,4-di-hidroxifenil do éter do ácido poli (2,3-glicérico) pertence também a uma classe rara de polissacarídeos ácidos [poli (ácidos de açúcar)]. Neste caso, a cadeia poli (éter do ácido 2,3-glicérico) é a espinha dorsal desta molécula de polímero e os grupos 3,4-dihidroxifenil são substituintes regulares nos átomos de carbono 3C da cadeia. Cada unidade estrutural repetida de um PDPGA único contém três grupos funcionais reativos, dois grupos hidroxilo fenólicos na posição orto e um grupo carboxilo. A multifuncionalidade do PDPGA deve ser uma razão do seu amplo espectro de atividades biológicas. Os oligómeros de PDPGA foram sintetizados por polimerização enzimática de abertura de anel química “verde” de metil 3- (3,4-dibenziloxifenil) glicidato utilizando lipase de Candida rugosa e outras desproteções. Os oligómeros obtidos enzimaticamente despertam interesse para diversos testes biológicos. O PDPGA exerceu atividade anticancerígena in vitro e in vivo contra células de cancro da próstata humana (PCA) dependentes e independentes de androgénios através do direcionamento para o recetor de androgénio, interrupção do ciclo celular e apoptose sem qualquer toxicidade, juntamente com uma forte diminuição ( 87%) ao nível do antigénio específico da próstata no plasma. Assim, o PDPGA foi identificado como um agente potente contra o PCA sem qualquer toxicidade.